痛风疾病简介
       痛风是由高尿酸血症所引起的一种关节炎。当体内代谢紊乱或摄取过多的高嘌呤食物,血液中尿酸大量增加,而肾脏对尿酸排泄不畅,使尿酸在血液中大量积蓄。当人体内血尿酸浓度达到饱和,产生尿酸单钠盐针状结晶,沉积在关节、肌腱、肾脏等部位,就形成痛风。
       全球有近1亿痛风病患,其市场规模巨大。痛风是继糖尿病之后的第二大代谢类疾病。美国和欧洲的痛风患者均超过800万;日本成年男性高尿酸血症人数在25% - 30%;中国高尿酸血症患者约有1.1亿人,保守估算痛风患者应大于3500万人。
       痛风的急性发作期治疗常用药物主要是秋水仙碱、非甾体抗炎药物及皮质激素等。皮质激素易破坏免疫系统,而秋水仙碱毒性更大;这些药物只能暂时消除疼痛和降低炎症,无法降低人体血尿酸水平。
        痛风的长期治疗必须通过降低尿酸生成或促进尿酸排泄来降低患者血尿酸浓度,患者想要达到根本性的治疗,需持续用药数周至数月。常用药物有别嘌呤醇、非布司他、苯溴马隆及Zurampic(通用名Lesinurad)等。别嘌呤醇疗效差,有近一半病人无效果,易导致胃出血;非布司他有严重的肝损伤和胃肠道不适,美国FDA在2017年发出警告,服用非布司他可能增加心脏病猝死风险。苯溴马隆因其严重的肝脏毒性未能进入美国市场,并于2003年在大部分欧洲国家下市。在欧美刚获批上市的Zurampic 疗效很差,且该药被FDA要求用“黑框警示”其严重的肾脏毒性。
       现有的痛风治疗药物均存在十分严重的毒副作用和长期用药的安全性风险,全球市场缺乏疗效佳、毒性低、病人可以长期使用的抗痛风药物。

URAT1抑制剂类(促尿酸排泄)抗痛风药物

        新元素医药专注于痛风创新药物的研发,本公司1.1类抗痛风药物ABP-671可能有极佳的疗效和极高的安全性,该药为人体转运尿酸蛋白1(hURAT1)抑制剂。其临床前试验结果显示,ABP-671对转染细胞株中hURAT1转运尿酸的抑制效果好;该药在动物体内促进尿酸排泄效果远优于目前任何一款已上市的药物。未见对肝脏、肾脏、胃肠道和心血管等的毒副作用,在成药性方面也表现优异。该药可能克服目前痛风药物毒性大、患者无法长期服用的弊病,有望进入国际、国内市场,造福广大痛风患者。
        
ABP-671于2018年9月向美国FDA提交了新药临床研究(IND)申请,并获得FDA批准在美国开展I期临床试验;临床初步结果显示受试者耐受性较好,且服药后血尿酸可显著下降同时该创新药在中国的新药临床试验申请也将在近期完成
        ABP-671及其相关化合物已获中国和PCT专利授权,已进入全球各个国家阶段。


黄嘌呤氧化酶抑制剂类(减少尿酸生成)抗痛风药物
        本公司新一类黄嘌呤氧化酶抑制剂ABP-072和ABP-168,是减少尿酸生成类抗痛风化合物。其体内外药效优于市售药物非布索坦,且毒性较低。该类化合物已申请了1项PCT专利,并已获得中国、欧洲、美国和日本等地区的授权。